获CDE药品审评中心非小细胞肺癌靶向药成功完成首例患者！5款HER2基因靶点靶向药汇总

获CDE药品审评中心的非小细胞肺癌靶向药成功完成首例患者

广东省人民医院与勃林格殷格翰在2022年5月合作的，一项针对非小细胞肺癌（NSCLC）的创新药物（选择性HER2抑制剂BI 1810631）相关临床研究，成功入组首例非小细胞肺癌患者。

BI 1810631是勃林格殷格翰在研的一种不针对EGFR野生型的选择性HER2抑制剂，临床前研究显示其对所有主要的HER2突变（包括HER2 YVMA插入等位基因）均具有强效抑制的活性。

令人惊喜的是BI 1810631针对晚期实体瘤开展的临床试验已经获得国家药品监督管理局（NMPA）药品审评中心（CDE）批准。此次首例患者的成功入组，更是意味着NSCLC治疗的新靶点HER2带来了新希望，BI 1810631的独特治疗效果令无数临床医生和患者都倍感期待，同时也将会有更多中国肺癌患者在创新产品的早期研发阶段中获益。

5款HER2基因靶点靶向药汇总

1、阿法替尼（Gilotrif）

阿法替尼（Gilotrif）由勃林格殷格翰研发的一款第二代EGFR酪氨酸激酶抑制剂（TKI），于2013年获得美国食品和药物管理局（FDA）批准上市。Gilotrif（阿法替尼）是全球首个不可逆EGFR肺癌靶向药物，能阻断癌细胞信号通路、抑制肿瘤生长的目的。与第一代药物相比，Gilotrif（阿法替尼）对相关靶点抑制能力更强，不易产生耐药。

2013年7月12日，美国食品和药物管理局批准Gilotrif（阿法替尼）用于晚期（转移性）非小细胞肺癌（NSCLC）患者，其肿瘤通过FDA批准的试验检测到表达特定类型的表皮生长因子受体（EGFR）基因突变。

2、拉帕替尼

拉帕替尼是由英国葛兰素史克公司研发的乳腺癌靶向治疗新药，是一种酪氨酸激酶抑制剂，于2007年获美国食品和药物管理局（FDA）批准上市。能有效抑制人类表皮生长因子受体-1（ErbB1）和人类表皮生长因子受体-2（ErbB2）酪氨酸激酶活性，它的独特之处在于可以通过多种途径发挥作用，使乳腺癌癌细胞不能接收到生长所需的信号，从而抑制或杀死肿瘤细胞。而目前在中国，拉帕替尼主要是作为曲妥珠单抗耐药病人的一线治疗用药。

2007年3月13日，美国食品和药物管理局（FDA）批准Tykerb (lapatinib)与卡培他滨联合使用，用于治疗HER2过度表达的，既往接受过包括蒽环类、紫杉醇、曲妥珠单抗治疗的晚期或转移性乳腺癌。

3、曲妥珠单抗透明质酸酶（Herceptin Hylecta）

曲妥珠单抗透明质酸酶（Herceptin Hylecta）是曲妥珠单抗（Trastuzumab）和重组人透明质酸酶（hyaluronidase）组成的复方药物，由罗氏研发，于2019年2月28日获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准上市。Herceptin Hylecta是一种即用型制剂，该新配方结合了抗HER2靶向药物和透明质酸酶（一种内切糖苷酶），这种酶能暂时降解透明质酸、糖胺聚糖或体内天然糖链，以帮助其他注射治疗药物的分散和吸收。

2019年2月28日，Herceptin Hylecta（曲妥珠单抗/透明质酸酶）获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准上市，用于治疗成人HER2过表达的转移性乳腺癌。

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