HER2靶点创新药成功入组首例患者！有哪些上市非小细胞肺癌靶向药？

在2022年5月日前，广东省人民医院与勃林格殷格翰合作的，一项针对非小细胞肺癌（NSCLC）的创新药物（选择性HER2抑制剂BI 1810631）相关临床研究，成功入组首例非小细胞肺癌患者。

全球范围内，肺癌是最常见的癌症之一，也是癌症死亡的主要原因，其中绝大多数（85%）肺癌为非小细胞肺癌（NSCLC）。据GLOBOCAN估计，2020年全球新发肺癌病例约为220万，占全部恶性肿瘤的11.4%，死亡病例约180万，占恶性肿瘤相关死亡的18.0%。中国肺癌发病数和死亡数分别占全球的37.0%和39.8%[1]，肺癌是中国发病率和死亡率最高的恶性肿瘤[2]。

有哪些上市非小细胞肺癌靶向药？

1、Tagrisso（奥希替尼）

Tagrisso（奥希替尼）是阿斯利康制药公司开发的一款不可逆表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂（TKI），于2015年获得美国食品和药物管理局加速批准上市。Tagrisso（奥希替尼）是第三代口服表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂、具有抗中枢神经系统转移的临床活性。

2015年11月13日，美国食品和药物管理局加速批准Tagrisso（奥希替尼）用于治疗EGFR T790M突变阳性，且经其他EGFR阻断疗法治疗后病情恶化的非小细胞肺癌患者。奥希替尼是目前唯一的治疗EGFR T790M突变阳性转移性的非小细胞肺癌的药物。

2、Imfinzi（度伐利尤单抗）

Imfinzi（度伐利尤单抗）是阿斯利康公司研发的一种IgG1κ型单克隆抗体，2017年5月1日获得美国食品和药物管理局FDA批准上市，度伐利尤单抗作为程序性细胞死亡配体（PD-L1）阻断剂，能与肿瘤细胞上的PD-L1结合，并阻断其与T细胞及抗原递呈细胞PD-1的相互作用，从而解除PD-1/PD-L1介导的免疫抑制，促进T细胞攻击肿瘤细胞。

2018年2月16日，美国食品和药物管理局今天批准度伐利尤单抗（durvalumab）用于治疗无法通过手术切除（不可切除），并且其癌症在化疗和放疗（化学放疗）治疗后没有进展的III期非小细胞肺癌（NSCLC）患者。

3、Cyramza（雷莫芦单抗）

Cyramza（雷莫芦单抗）是由礼来公司研发的是一种重组人IgG1单克隆抗体靶向药物，于2014年获得获得美国食品和药物管理局（FDA）批准上市。Cyramza（雷莫芦单抗）能靶向结合VEGFR2抑制配体刺激的VEGFR2活化，抑制肿瘤血管生成，阻断肿瘤细胞的血液供应。

2014年12月12日，美国食品和药物管理局今天扩大了Cyramza（Ramucirumab）的批准使用范围，与另一种化疗类型多西紫杉醇联合使用以治疗转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。该药物用于在铂类化疗期间或之后肿瘤生长（进展）的患者。

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乳腺癌her2(1+)是什么意思

乳腺癌是常见的女性恶性肿瘤，近年来乳腺癌的发病呈上升趋势。在中国，乳腺癌在城市中发病率为女性恶性肿瘤的第二位，在一些大城市中甚至上升到了第一位，乳腺癌已经严重的威胁女性的健康。

乳腺癌her2基因阳性，提示乳腺癌比较容易出现复发转移。在这种情况下，必须要选择her2抑制剂曲妥珠单抗和帕妥珠单抗进行治疗，以防止乳腺癌术后出现复发转移。

乳腺癌her2(1+)是指乳腺癌her2基因阴性。在这种情况下，一般来说乳腺癌不容易出现复发转移，也不需要抗her2药物曲妥珠单抗和帕妥珠单抗治疗。

获CDE药品审评中心非小细胞肺癌靶向药成功完成首例患者！5款HER2基因靶点靶向药汇总

获CDE药品审评中心的非小细胞肺癌靶向药成功完成首例患者

广东省人民医院与勃林格殷格翰在2022年5月合作的，一项针对非小细胞肺癌（NSCLC）的创新药物（选择性HER2抑制剂BI 1810631）相关临床研究，成功入组首例非小细胞肺癌患者。

BI 1810631是勃林格殷格翰在研的一种不针对EGFR野生型的选择性HER2抑制剂，临床前研究显示其对所有主要的HER2突变（包括HER2 YVMA插入等位基因）均具有强效抑制的活性。

令人惊喜的是BI 1810631针对晚期实体瘤开展的临床试验已经获得国家药品监督管理局（NMPA）药品审评中心（CDE）批准。此次首例患者的成功入组，更是意味着NSCLC治疗的新靶点HER2带来了新希望，BI 1810631的独特治疗效果令无数临床医生和患者都倍感期待，同时也将会有更多中国肺癌患者在创新产品的早期研发阶段中获益。

5款HER2基因靶点靶向药汇总

1、阿法替尼（Gilotrif）

阿法替尼（Gilotrif）由勃林格殷格翰研发的一款第二代EGFR酪氨酸激酶抑制剂（TKI），于2013年获得美国食品和药物管理局（FDA）批准上市。Gilotrif（阿法替尼）是全球首个不可逆EGFR肺癌靶向药物，能阻断癌细胞信号通路、抑制肿瘤生长的目的。与第一代药物相比，Gilotrif（阿法替尼）对相关靶点抑制能力更强，不易产生耐药。

2013年7月12日，美国食品和药物管理局批准Gilotrif（阿法替尼）用于晚期（转移性）非小细胞肺癌（NSCLC）患者，其肿瘤通过FDA批准的试验检测到表达特定类型的表皮生长因子受体（EGFR）基因突变。

2、拉帕替尼

拉帕替尼是由英国葛兰素史克公司研发的乳腺癌靶向治疗新药，是一种酪氨酸激酶抑制剂，于2007年获美国食品和药物管理局（FDA）批准上市。能有效抑制人类表皮生长因子受体-1（ErbB1）和人类表皮生长因子受体-2（ErbB2）酪氨酸激酶活性，它的独特之处在于可以通过多种途径发挥作用，使乳腺癌癌细胞不能接收到生长所需的信号，从而抑制或杀死肿瘤细胞。而目前在中国，拉帕替尼主要是作为曲妥珠单抗耐药病人的一线治疗用药。

2007年3月13日，美国食品和药物管理局（FDA）批准Tykerb (lapatinib)与卡培他滨联合使用，用于治疗HER2过度表达的，既往接受过包括蒽环类、紫杉醇、曲妥珠单抗治疗的晚期或转移性乳腺癌。

3、曲妥珠单抗透明质酸酶（Herceptin Hylecta）

曲妥珠单抗透明质酸酶（Herceptin Hylecta）是曲妥珠单抗（Trastuzumab）和重组人透明质酸酶（hyaluronidase）组成的复方药物，由罗氏研发，于2019年2月28日获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准上市。Herceptin Hylecta是一种即用型制剂，该新配方结合了抗HER2靶向药物和透明质酸酶（一种内切糖苷酶），这种酶能暂时降解透明质酸、糖胺聚糖或体内天然糖链，以帮助其他注射治疗药物的分散和吸收。

2019年2月28日，Herceptin Hylecta（曲妥珠单抗/透明质酸酶）获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准上市，用于治疗成人HER2过表达的转移性乳腺癌。

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